Фармакология нестероидных кардиотоников.
Классификация
|
Средства, возбуждающие -адренорецепторы
|
Блокаторы фосфодиэстеразы III (ФДЭ)
|
Препараты
|
Добутамин (добутрекс)(1), (в/в)
Дофамин (допамин, допмин) (1,1, дофаминовые рецепторы), (в/в)
|
Амринон
Милринон
|
Фармакологические свойства
|
Возбуждение 1 – рецепторов кардиомиоцитов, активируется аденилатциклаза, увеличивается содержания цАМФ, активируются кальциевые каналы цитоплазматической мембраны, повышается высвобождение кальция из эндоплазматического ретикулума, повышается концентрация ионов кальция, ионы кальция взаимодействуют с тропонином С, умеренное положительное ино- и хронотропное действие, увеличение ударного и минутного объема сердца, снижение ОПС и легочного сопротивления сосудов, увеличение коронарного кровотока, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм синусного узла (добутамин). Стимуляция 1 – рецепторов кардиомиоцитов, α1 – адренорецепторов и дофаминовых рецепторов гладких мышц кровеносных сосудов Положительное инотропное действие на сердце, улучшение кровообращения, расширение почечных сосудов (повышение диуреза), незначительное увеличение ЧСС, расширение мезентериальных сосудов (дофамин). Ингибирование ФДЭ III, ведущее к накоплению цАМФ, активация протеинкиназы, способствуют накоплению в клетке ионов Са2+, что усиливает активность сократительных белков (амринон, милринон). Положительный инотропный эффект, сосудорасширяющее действие, увеличение сердечного выброса, снижение давления в легочной артерии, уменьшение периферического сосудистого сопротивления (амринон, милринон).
|
Показания
|
Острая сердечная недостаточность, острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности (добутамин, дофамин). Кардиогенный шок (дофамин). Острая сердечная недостаточность (амринон, милринон).
|
Побочные эффекты
|
Увеличение ЧСС, повышение АД, экстрасистолия, тахикардия (добутамин). Тахикардия, сердечные аритмии, боли за грудиной, повышение АД, тошнота, рвота, головная боль, тремор (дофамин). Гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения функции почек и ЖКТ, тромбоцитопения, головная боль (амринон, милринон).
|
Граф логической структуры темы: «Противоаритмические средства».
Классификация
|
Мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов)
|
-адреноблокаторы
|
Блокаторы кальциевых каналов (БКК)
|
Замедляющие реполяриза-цию (блокаторы калиевых каналов)
|
Разные
|
Препараты
|
IA. Хинидиноподобные
Хинидин
Прокаинамид (новокаинамид)
Дизопирамид
|
IB. Местные анестетики
Лидокаин (в/в)
Тримекаин
Мексилетин
Фенитоин (дифенин)
|
Пропранолол (анаприлин)
Пиндолол (вискен)
Окспренолол (тразикор)
Атенолол
Метопролол
|
Верапамил (изоптин)
Дилтиазем (кардил)
|
Амиодарон (кордарон)
Бретилиум (орнид)
|
Калия хлорид, панангин (аспаркам).
Настойка боярышника
|
Фармакологические свойства
|
Уменьшают проникновение Nа+ через медленные натриевые каналы, уменьшают проникновение Са2+ через клеточную мембрану. Снижают автоматизм, возбудимость, увеличивают эффективный рефрактерный период. Хинидин уменьшает сократимость миокарда и понижает АД. Новокаинамид – в меньшей степени.
Обладают М-холиноблокирующим эффектом.
|
Увеличивают проникновение К+ через клеточные мембраны. Снижают автоматизм, уменьшают возбуди-мость, укорачивают рефрактер-ный период. Оказывают местноанестезирующее действие (кроме дифенина). Действуют преимущественно на желудочки сердца. Практически не угнетают сократимость миокарда, атриовентрикулярную проводимость и не снижают АД. Низкая аритмогенная активность.
|
Блокируют 1-адренорецепторы сердца. Уменьшают силу и частоту сердечных сокращений, автоматизм, замедляют проводимость, уменьшают возбудимость, связанную с активацией СНС, удлиняют рефрактерный период.
|
Блокируют медленные кальциевые каналы и снижают перенос кальция через клеточные мембраны. Уменьшают автоматизм синусного узла, замедляют скорость проведения возбуждения в АВ-узле, увеличивает эффективный рефрактерный период. Уменьшает сократимость миокарда, увеличивает коронарный кровоток.
|
Выражено блокирует калиевые, в некоторой степени – натриевые и кальциевые каналы, неконкурентно блокирует β - адренорецепторы. Удлиняет потенциал действия, увеличивает рефрактер-ный период, тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны кардиомиоцитов, снижает автоматизм. Действие развивается медленно.
|
Повышения содержания калия в сердце приводит к уменьше-нию возбу-димости и проводимости, угнетению автоматизма и сократи-мости. Препараты боярышника усиливают сокращения сердца и уменьшают возбудимость.
|
Показания
|
Желудочковые и наджелудочковые аритмии. Предсердные аритмии (фибрилляция и трепетиния предсердий – хинидин).
|
Желудочковая аритмия при инфаркте миокарда (лидокаин). Аритмия, вызванная СГ (дифенин – не устраняет положительное инотропное и не усугубляет отрицательное дромотропное действие СГ ).
|
Суправентрикулярная и наджелудочковая тахикардия и экстрасистолия.
|
Суправентрикулярная тахикардия, желудочковая экстрасистолия. Верапамил – только при наджелудочковых аритмиях.
|
Желудочковые и наджелудочковые аритмии
|
Гипокалиемия и при интоксикации СГ (препараты калия). Мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия (боя-рышник)
|
Побочные эффекты
|
Снижение АД, сократимости миокарда и сердечного выброса, кардиодепрессивный эффект. Атриовентрикулярная и синоатриальная блокады. Аритмогенное действие. Нарушения со стороны крови, синдром красной волчанки (хинидин, новокаинамид).
|
Гипотония, брадиаритмии, парестезии, судороги (лидока-ин).
|
Гипотония, брадикардия, сердечные блокады, усиление сердечной недостаточности, гипоглик-емия, бронхоспазм, атриовентрикулярный блок. Атенолол, метопролол – значительно реже вызывают бронхоспазм.
|
Снижение АД, кардиодепрессив-ный эффект, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, отеки, запоры.
|
Брадикардия, поражения пе-чени, легких, щитовидной железы. Атрииовентрикулярный блок, отложение микрокристаллов в роговице, сероголубая пигментация кожи, фотодерматиты.
|
Тошнота, рвота, диа-рея, парес-тезия (пре-параты ка-лия). Угнетение ЦНС (боярышник)
|
Задания для контроля результатов усвоения.
Кардиотонические средства гликозидной структуры:
1. дофамин 2. дигоксин 3. строфантин 4. добутамин 5. адреналин 6. коргликон
2. Кардиотоническое действие может развиваться при:
1. стимуляции β – адренорецепторов кардиомиоцитов 2. стимуляции М-холинорецепторов кардиомиоцитов 3. ингибировании Na2+, K+-АТФазы мембран кардиомиоцитов 4. ингибировании фосфодиэстеразы III.
3. Сердечные гликозиды снижают в кардиомиоцитоах концентрацию:
1. ионов натрия 2. ионов калия 3. ионов кальция 4. ионов хлора
4. Добутамин:
1. повышает силу сердечных сокращений 2. вызывает брадикардию 3. облегчает атриовентрикулярную проводимость 4. повышает автоматизм синусного узла
5. Милринон:
1. стимулирует сократительную активность миокарда 2. вызывает брадикардию 3. вызывает вазодилятацию 4. может вызывать аритмию 5. повышает артериальное давление
6. Блокаторы натриевых каналов:
1. новокаинамид 2. дифенин 3. верапамил 4. дигоксин 5. дилтиазем 6. хинидин
7. Блокатор кальциевых каналов:
1. верапамил 2. дифенин 3. лидокаин 4. хинидин 5. аспаркам
8. Что характерно для амиодарона:
1. выражено блокирует калиевые каналы 2. в некоторой степени блокирует натриевые и кальциевые каналы 3. неконкурентно блокирут β – адренорецепторы 4. действует преимущественно на волокна Пуркинье 5. блокирует М-холинорецепторы
9. Как влияет верапамил на сократимость миокарда и коронарный кровоток:
1. повышает сократимость 2. уменьшает сократимость 3. увеличивает коронарный кровоток 4. уменьшает коронарный кровоток 5. не влияет на указанные параметры
10. Побочные эффекты анаприлина:
1. повышение тонуса бронхов 2. брадикардия 3. повышение артериального давления 4. атриовентрикулярный блок 5. сердечная недостаточность.
Занятие № 9. Тема: «Средства, применяемые при ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклерозе и нарушениях мозгового кровообращения».
Мотивационная характеристика темы: Стенокардия - результат недостаточного кислородного обеспечения миокарда. Обеспеченность кислородом зависит от соотношения между потребностью в нем и его доставкой. Таким образом, цели терапии заключаются в увеличении доставки кислорода к сердечной мышце или в снижении ее потребности в кислороде, т.е. приведение потребности О2 в соответствие с существующими условиями доставки. Стенокардию классифицируют в соответствии с ее этиологией и условиями возникновения. Как нестабильная (стенокардия покоя), так и стабильная стенокардия (стенокардия напряжения) считаются следствием образования склеротических бляшек в артериях. Нестабильная стенокардия возникает в покое, т.е. загрудинные боли и недостаточное снабжение миокарда кислородом возникают в отсутствие каких-либо нагрузок. Эта форма стенокардии наиболее опасна, так как может свидетельствовать о развитии инфаркта миокарда. Течение стабильной стенокардии более предсказуемо, поскольку стенокардия напряжения провоцируется усилием работы сердца. Реже встречается стенокардия Принцметала, связанная со спазмом коронарных сосудов. При стенокардии покоя можно использовать либо вещества, увеличивающее перфузию сердца (такие, как нитросоединения), либо те, которые снижают работу сердца (блокаторы кальциевых каналов или β-адреноблокаторы.
Холестерин пищи может поступать в организм и циркулировать в ядре липопротеинов (в частности, ЛПОНП), катаболизм которых в печени приводит к выделению свободного холестерина, используемого для образования клеточных мембран и стероидных гормонов. Также холестерин может синтезироваться в печени под влиянием 3ГМГ-КоА-редуктазы. Элиминация холестерина осуществляется главным образом за счет образования из него желчи. Свободный холестерин выделяется в печени с желчью, а также включается в состав солей желчных кислот.
Граф логической структуры темы: «Антиангинальные средства»
Классификация антиангинальных средств
|
Классификационный признак
|
Группа
|
Препараты
|
По клиническому применению
|
Средства, применяемые для купирования приступа
|
Нитроглицерин
Аэрозольные формы изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата
Молсидомин
Валидол
|
Средства, применяемые для профилактики приступа
|
Органические нитраты, молсидомин
β-адреноблокаторы
Блокаторы кальциевых каналов
Ингибиторы АПФ
Амиодарон
Миокардиальные цитопротекторы
Антиагреганты
|
По механизму действия
|
Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде
|
Органические нитраты, молсидомин
β-адреноблокаторы
Амиодарон
Блокаторы кальциевых каналов
|
Средства, улучшающие доставку кислорода к сердцу
|
Органические нитраты, молсидомин
Блокаторы кальциевых каналов
|
Средства, увеличивающие переносимость миокардом гипоксии (миокардиальные цитопротекторы)
|
Триметазидин (предуктал)
Милдронат
|
Ангиопротекторы
|
Ацетилсалициловая кислота
Пентоксифиллин (трентал)
Тиклопидин (тиклид)
Клопидогрель (плавикс)
Дипиридамол (курантил)
|
Фармакология антиангинальных средств.
Группа
|
Препараты
|
Органические нитраты
|
Нитроглицерина
|
Нитроглицерин
Депо нитроглицерина: сустак, нитронг
Трансбуккальные (защечные) формы: тринитролонг
Трансдермальные формы: мази – нитродерм, нитро; пластыри – трансдерм-нитро
Для внутривенного введения: перлинганит
|
Изосорбида динитрата
|
Изосорбида динитрат: нитросорбид, изо-кет, изо-мак, изо-Мак Спрей
|
Изосорбида-5-мононитрата
|
Изосорбид-5-мононитрат: моночинкве, моночинке-ретард, мономак, моносан
|
Фармакодинамика
|
Основной эффект – периферическая вазодилятация, уменьшение венозного тонуса, снижение преднагрузки, расширение артерий – снижение постнагрузки, отрицательный инотропный эффект, увеличение перфузии сердца, улучшение коллатерального кровотока, расширение крупных коронарных сосудов, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антитромбоцитарная и антитромботическая активность, фибринолитическое действие. От молекулы нитрата отщепляется NO2 группа, превращающаяся в NO – оксид азота, который активирует цитозольную гуанилатциклазу и синтез цГМФ, который снижает концентрацию свободного кальция в цитоплазме мышечных клеток сосудов и вызывает их расслабление.
|
Применение
|
Лечение и профилактика ИБС (стенокардия, инфаркт), хроническая левожелудочковая недостаточность, отравление цианидами, гипертонический криз. Нитроглицерин – купирование приступов стенокардии, уменьшение зоны некроза при инфаркте миокарда.
|
Побочные эффекты
|
Головная боль, головокружение, рефлекторная тахикардия, гипотензия, метгемоглобинемия, толерантность, синдром «отмены», аллергические реакции.
|
Безнитратный венодилятатор
|
Молсидомин
|
Молсидомин: корватон, сиднофарм
|
Фармакодинамика
|
По механизму действия близок к нитратам
|
Применение
|
Купирование приступов и профилактика стенокардии
|
Побочные эффекты
|
Головные боли, артериальная гипотензия, аллергические реакции. Переносится лучше, чем нитраты.
|
Разные средства
|
Амиодарон
|
Амиодарон: кордарон, амиокордин
|
Фармакодинамика
|
Неконкурентный блокатор α-адренорецепторов коронарных сосудов и β1-адренорецепторов миокарда, антагонист С-глюкагоновых рецепторов, блокатор К-каналов. Улучшает коронарное кровоснабжение, уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает постнагрузку.
|
Применение
|
Лечение стенокардии осложненной сердечной аритмией.
|
Побочные эффекты
|
Брадикардия, поражения печени, легких, щитовидной железы. Атрииовентрикулярный блок, отложение микрокристаллов в роговице, сероголубая пигментация кожи, фотодерматиты.
|
Блокаторы медленных кальциевых каналов (L-типа)
|
Дифенилалкиламины
|
Верапамил: изоптин, финоптин
|
Бензотиазепины
|
Дилтиазем: кардил
|
Дигидропиридины
|
Нифедипин: фенигидин, коринфар, адалат
Никардипин
Амлодипин: норваск, амловас
|
Фармакодинамика
|
Нарушают проникновение ионов кальция в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы, снижается, в основном, постнагрузка на сердце (уменьшается работа сердца и потребность в кислороде), расширяются коронарные сосуды, усиливают перфузию миокарда. Уменьшение частоты и силы сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем). Нифедипин – практически не влияет на кальциевые каналы мембран кардиомиоцитов, уменьшает спазм коронарных сосудов и улучшает перфузию миокарда, не обладает противоаритмическим эффектом, обладает выраженным гипотензивным действием.
|
Применение
|
Предупреждение приступов стенокардии
|
Побочные эффекты
|
Рефлекторная тахикардия (нифедипин). Ограничение физической активности больного, артериальная гипотензия (все препараты). Запоры, нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (верапамил, дилтиазем). Виноградный сок нарушает метаболизм амлодипина, увеличивая его концентрацию в крови.
|
β-адреноблокаторы
|
β1 + β2 - адреноблокаторы
|
Пропранолол: анаприлин
Окспренолол: тразикор
Пиндолол: вискен
|
β1 - адреноблокаторы
|
Атенолол
Метопролол: эгилок
|
Фармакодинамика
|
Блокируя β1-адренорецепторы, устраняют эффекты симпатической стимуляции миокарда, снижают силу и частоту сердечных сокращений, что увеличивает время диастолической перфузии и тем самым оксигенацию миокарда и снижает потребность миокарда в кислороде.
|
Применение
|
Для предупреждения приступов стенокардии. При сердечных аритмиях.
|
Побочные эффекты
|
Атриовентрикулярный блок, брадикардия, сердечная недостаточность, повышение тонуса бронхов, снижение уровня глюкозы. Атенолол и метопролол вызывают меньше побочных эффектов, особенно опасных для больных сахарным диабетом или бронхиальной астмой.
|
Граф логической структуры темы: «Средства, применяемые при атеросклерозе».
Классификация
|
Томозя-щие вса-сывание холестерина (Х) из кишеч-ника
|
Тормозящие синтез Х в печени
|
Ускоряющие мета-болизм и выведе-ние Х
|
Антиоксиданты
|
Ангиопротекторы и капилляроукрепляющие средства
|
Препара-ты
|
Секвестранты желчных кислот: Холестирамин.
Активированный уголь
|
Пр-е фиброевой к-ты:
Клофиб-рат.
Никотиновая кислота.
Стаины:
Ловаста-тин
Симвастатин.
|
Оксафенамид
Тироксин
Эстроге-ны
|
Витамины (А, Е, С, Р), селен.
|
Пармидин
Рутин
Кверцетин
|
Фармакологические свойства
|
Не всасываются в ЖКТ, уменьшают в кишечнике всасывание желчных кислот и холестерина, образуют нерастворимые комплексы с Х в кишечнике, компенсаторно увеличивают синтез холестерина и увеличивают в печени содержание рецепторов ЛПНП, снижают уровень ЛПНП (холестирамин, полиспонин и др.). синтез Х (ЛПОНП) в печени, повышают активность липопротеинлипазы эндотелия сосудов, увеличивают число рецепторов ЛПНП в печени, стимулируют эндоцитоз ЛПНП в печени (клофибрат). Уменьшает окисление ЛПНП и их атерогенность, уменьшает содержание в плазме крови ЛПНП и ЛПВП (пробукол). Конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил – коэнзим А (HMG-CoA) редуктазу синтез Х и повышает захват печеночными клетками частиц ЛПНП и ЛПОНП из плазмы, компенсаторно увеличивают число ЛПНП-рецепторов в печени, увеличивают содержание ЛПВП (статины). Понижает активность внутриклеточной липазы, угнетает липолиз в жировой ткани, снижает поступление жирных кислот к печени, понижает содержание триглицеридов (ЛПОНП) и -липопротеидов (ЛПНП) крови (никотиновая кислота). Ингибируют перекисное окисление липидов (ПОЛ), снижают свободнорадикальные реакции в липидах мембран, стабилизируют клеточные мембраны, повышают устойчивость к гипоксии (антиоксиданты). Уменьшают проницаемость сосудов, восстанавливают нарушенную микроциркуляцию, снижают активность брадикинина; агрегацию тромбоцитов, препятствует повреждению интимы сосудов, на уровень липопротеинов в плазме крови не влияет (пармидин). Блокируют гиалуронидазу, уплотняют сосудистую стенку (рутин, кверцетин).
|
Применение
|
В комплексной терапии при склерозе коронарных, периферических и мозговых сосудов (все препараты). Гиперхолестеринемия. Нарушения периферического кровообращения (пармидин, рутин, кверцетин). Пеллагра, расстройства ЖКТ, заболевания печени (никотиновая кислота).
|
Побочные эффекты
|
Запоры, адсорбция других ЛП - перерыв между приемами не менее 4 часов, тошнота, рвота (холестирамин). Потеря аппетита, потливость, кожный зуд (полиспонин). Тошнота, рвота, боли в мышцах, мышечная слабость, задержка воды в организме, холецистит, образование холестериновых желчных камней, аритмии (клофибрат). Диспепсические явления (пробукол). Гепатотоксичность, мышечные и головные боли, рабдомиолиз, миопатия, кожная сыпь (статины). Гепатотоксичность, кожные аллергические реакции, тошнота, головная боль (пармидин). Снижение АД (рутин, кверцетин). Покраснение лица, головокружение, диспепсия, пептическая язва желудка, гиперурикемия, парестезии, снижение АД, нарушение функции печени (никотиновая кислота).
|
Граф логической структуры темы: «Средства, действующие на мозговое кровообращение».
Классификация
|
Избирательные бло-каторы Са2+ каналов
|
Блокаторы ФДЭ
|
Препараты
|
Циннаризин (стугерон)
Нимодипин (нимотоп)
|
Кавинтон (винпоцетин)
Пентоксифиллин (трентал)
Ксантинола никотинат
|
Фармакологические свойства
|
Ингибируют поступление в клетки ионов кальция, улучшают микроциркуляцию, снижают вязкость крови, повышают устойчивость тканей к гипоксии, улучшают мозговое кровообращение (циннаризин, нимодипин). Расширяет мозговые сосуды, улучшает снабжение мозга кислородом и мозговое кровообращение, обладает выраженной тропностью в отношении мозговых сосудов, нормализует обмен веществ в тканях мозга, способствует утилизации глюкозы; ингибируя ФДЭ, способствует накоплению в тканях цАМФ и снижению агрегации тромбоцитов (кавинтон). Блокирует аденозиновые рецепторы, ингибирует ФДЭ и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ агрегации тромбоцитов, улучшение микроциркуляции и умеренное расширение сосудов, увеличение эластичности эритроцитов (трентал). Улучшает мозговое и периферическое кровообращение, вызывает меньше побочных эффектов, чем никотиновая кислота (ксантинола никотинат).
|
Показания
|
Нарушения мозгового кровообращения при ишемии (все препараты). Хроническая недостаточность мозгового кровообращения, нарушения слуха сосудистого генеза, ишемия тканей глаза (кавинтон). Мигрень, болезнь Меньера, спазмы периферических сосудов (циннаризин). Устранение и предупреждение спазмов мозговых и периферических сосудов (ксантинола никотинат). Расстройства периферического кровообращения (трентал).
|
Побочные действия
|
Умеренная сонливость, сухость во рту, расстройства ЖКТ (циннаризин). Головная боль, тошнота, при в/в введении – гипотензия (нимодипин). При в/в введении - гипотензия, тахикардия (кавинтон). Понижение АД, покраснение лица, головокружение, тошнота (трентал, ксантинола никотинат).
|
Задания для контроля результатов усвоения.
Нитроглицерин применяют для:
1. купирования приступов стенокардии 2. купирования боли при инфаркте миокарда 3. уменьшения зоны некроза при инфаркте миокарда 4. нарушении мозгового кровообращения при ишемии
2. В основном с целью предупреждения приступов стенокардии применяют следующие органические нитраты:
1. нитроглицерин 2. нитронг 3. мазь нитроглицерин 4. нитросорбид 5. изосорбида мононитрат 6. сустак
3. Верапамил:
1. блокирует в основном кальциевые каналы мембран кардиомиоцитов и гладких мышц коронарных сосудов 2. уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения силы и частоты сердечных сокращений 3. уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки на сердце 4. активирует калиевые каналы
4. Побочные эффекты анаприлина:
1. атриовентрикулярный блок 2. брадикардия 3. сердечная недостаточность 4. повышение артериального давления 5. повышение тонуса бронхов
5. Терапевтический эффект тринитролонга продолжается:
1. до 30 мин 2. 3-4 часа 3. 7-8 часов 4. 12-24 часа
6. Средства, улучшающие кровообращение в мозге при его ишемии:
1. парацетамол 2. кавинтон 3. нимодипин 4. пентоксифиллин 5. анаприлин 6. ксантинола никотинат
7. Что характерно для винпоцетина (кавинтон):
1. улучшает мозговое кровообращение 2. обладает выраженной тропностью в отношении мозговых сосудов 3. одновременно с мозговыми существенно расширяет периферические сосуды 4. обладает α-адреноблокирующей активностью 5. нормализует обмен веществ в тканях мозга
8. Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП):
1. фибраты 2. статины 3. секвистранты желчных кислот 4. пармидин
9. Производные фиброевой кислоты (фибраты):
1. ингибируют 3 HMG-CoA редуктазу 2. ингибируют синтез холестерина в печени 3. повышают активность липопротеинлипазы эндотелия сосудов 4. увеличивают число рецепторов ЛПНП в печени 5. стимулируют эндоцитоз ЛПНП в печени
10. Побочные эффекты ловастатина:
1. миастения 2. миопатия 3. рабдомиолиз 4. нарушение функции печени 5. нарушение слуха
Занятие № 10. Тема: «Средства, для лечения артериальной гипертензии».
Мотивационная характеристика темы. Артериальная гипертензия – следствие повышения давления в сосудах (т.е. силы, воздействующей на сосудистые стенки). Снижение давления можно добиться путем уменьшения объема плазмы или минутного объема сердца, а также увеличения диаметра сосудов. Современная кардиология располагает большим арсеналом средств для лечения артериальной гипертензии (АГ). Возможности фармакотерапии этого заболевания большие. Существующие лекарственные средства обладают такой избирательностью действия, которые позволяют воздействовать на разные звенья патогенеза АГ и дифференцированно подходить к индивидуальной фармакотерапии. Вместе с тем, такое положение требует от современного провизора четкого представления о возможном фармакотерапевтическом эффекте различных групп ЛС для лечения АГ, их побочный эффект, взаимодействия с другими препаратами, чтобы своевременно оказывать консультативную помощь.
Цель работы:
Знать:
|
Уметь:
|
Классификацию средств для лечения АГ
|
Ориентироваться в номенклатуре и дозировании ЛС для лечения АГ
|
Дозировки основных гипотензивных средств
|
Устанавливать связь между механизмом действия и показанием к применению
|
Генерические и патентованные названия основных гипотензивных средств
|
Обосновывать рациональное применение гипотензивных средств, ориентируясь на показания и противопоказания к их применению
|
|
Вносить необходимые коррективы при исследовании врачебных рецептов
|
Необходимый уровень знаний и умений.
Нормальная физиология и анатомия человека
|
Анатомическое строение и функции сердечно-сосудистой системы (ССС), рецепторный аппарат ССС. Строение кровеносных сосудов. Значение разных отделов сосудистого русла.
|
Патология
|
Основные виды и механизмы гипертензий.
|
Биохимия
|
Нервная и гуморальная регуляция тонуса сосудов. Общее периферическое сопротивление (ОПС), факторы его определяющие. Влияние гормонов на величину МОК, АД, ПС.
|
Латинский язык
|
Уметь читать и выписывать рецепты
|
Выяснение исходного уровня знаний.
Каково строение различных кровеносных сосудов (артерий, артериол, капилляров)?
Какие рецепторы принимает участие в регуляции сосудистого русла?
Каково значение разных отделов сосудистого русла?
Какие существуют основные виды гипертензии?
Какова роль почек в регуляции АД? Прессорная и депрессорная системы почек.
Как осуществляется нервная регуляция тонуса сосудов?
Как осуществляется гуморальная регуляция тонуса сосудов?
Какие существуют основные механизмы развития гипертензии?
Граф логической структуры темы: «Антигипертензивные средства».
Классификация
|
Центральные нейротропные
средства
|
Ганглиоблокаторы
|
-адреноблокаторы
|
-адреноблокаторы
|
Симпатолитики
|
Блокато-ры медленных Са2+-каналов (БМКК)
|
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
|
Блокаторы ангиотензиновых рецепто-ров (АТ1)
|
Прямые вазодилятаторы
|
Диуре-тики
|
Препараты
|
2 - и I1 - агонисты:
Клонидин (клофелин)
Метилдофа (допегит)
I1 - агонисты:
Моксинодин
Рилменидин
|
Пентамин
Бензогексоний
Пирилен
Гигроний
|
Празозин
Доксазозин (1)
Фентол-амин
Тропафен
Пиррок-сан (1+2)
|
Атенолол
Метопролол
Талино-лол (1)
Пропранолол
Окспренолол
(1+2)
Лабеталол (α+β)
|
Резерпин
Комплексные:
Адельфан
Кристе-пин
|
Верапа-мил
Дилтиа-зем
Нифедипин (коринфар)
Нитрендипин
Амлодипин
|
Капто-прил (капотен)
Лизино-прил
Энала-прил
Периндоприл
|
Лозартан (козаар)
Вальсартан (диован)
|
Апрессин
Миноксидил
Нитропруссид натрия
Магния сульфат
Папаве-рин
|
Гидрохлотиазид
Индапамид
Клоп-амид
Оксодолин
Фуросемид
|
Фармакологические свойства
|
Стимулируют центральные 2-адрено и I1-имидазолиновые рецепторы нейронов солитарного тракта, снижает тонус вазомоторного центра, снижают выделение катехоламинов, снижают их активность, расширяют периферические сосуды, снижают АД, уменьшают минутный выброс сердца, оказывают седативное влияние, снижают продукцию ренина (клофелин). Превращаясь в α-метилнорадреналин, возбуждает центральные α2-адренорецепторы, снижает активность вазомоторного центра (метилдофа). Блокируют ганглии симпатической нервной системы (ганглиоблокаторы). Одновременно уменьшают работу сердца и расширяют периферические сосуды, уменьшая запасы медиатора (симпатолитики). Блокируют α1-адренорецепторы, расширяют периферические сосуды (α-адреноблокаторы). Расширяет периферические сосуды, снижает работу сердца, снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), угнетая продукцию ренина юкстагломерулярным аппаратом (ЮГА) почек (лабеталол). Блокируют влияние катехоламинов на сердце, снижают уровень ренина в плазме (β-адреноблокаторы). Активирует К+-каналы гладкомышечных клеток сосудов, снижает выход калия из клетки, снижает поступления кальция в клетку, расширяет сосуды и уменьшают ОПС снижает АД (миноксидил). Оказывают прямое миотропное спазмолитическое действие (апрессин, дибазол, папаверин). Являясь донатором окиси азота (NO), активирует гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ, вызывает релаксацию и артериальных, и венозных сосудов (нитропруссид натрия). Блокируют АПФ, снижают образование ангиотензина II из ангиотензина I, расширяют периферические сосуды, снижают образование альдостерона в надпочечниках, снижают активность симпатической системы, повышают активность брадикинина (ингибиторы АПФ). Эналаприл и периндоприл являются пролекарствами, из которых в организме образуются активные метаболиты. Блокируют АТ1-ангиотензиновые рецепторы, препятствуя действию на них ангиотензина II, снижают активность РААС (лозартан). Снижают объем циркулирующей крови (ОЦК) и изменяют водно-электролитный баланс, снижают АД (диуретики). Блокируют медленные кальциевые каналы (потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа) гладкомышечных клеток сосудов, снижают проникновения кальция в миофибриллы, расширяют артериальные сосуды и уменьшают ОПС (БМКК).
|
Показания
|
Для купирования гипертонических кризов: ганглиоблокаторы, фентоламин, тропафен, пирроксан, нитропруссид натрия, апрессин, магния сульфат, папаверин, фуросемид. Купирование гипертонических кризов и систематическое лечение АГ (клофелин, лабеталол). Для текущего лечения гипертонии (остальные препараты). При отеке легких для снижения АД в малом круге кровообращения (ганглиоблокаторы), для управляемой гипотензии (ганглиоблокаторы короткого действия, нитропруссид натрия).
|
Побочные эффекты
|
Брадикардия, парадоксальные реакции – повышение АД, отеки, сухость во рту, ортостатический коллапс, угнетение ЦНС – седативный и снотворный эффект, синдром отмены (клофелин, метилдофа). Тахикардия (миотропные спазмолитики). Ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия (α-адреноблокаторы). Нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия, повышение тонуса бронхов (β-адреноблокаторы). Понижение тонуса кишечника и мочевого пузыря, сухость во рту, паралич аккомодации, ортостатическая гипотензия (ганглиоблокаторы). Гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия, сухой кашель (ингибиторы АПФ). Гиперкалиемия, гипонатриемия (спиронолактон), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия (остальные диуретики). Брадикардия (верапамил, дилтиазем), рефлекторная тахикардия (нифедипин, нитрендипин), отеки, ортостатическая гипотензия, заторможенность (все БКК). Брадикардия, повышение моторики кишечника и секреции пищеварительных желез, угнетение ЦНС (сонливость, общая слабость, депрессивные состояния).
|
Задания для контроля результатов усвоения.
Клофелин:
1. стимулирует 2-адрено и I1-имидазолиновые рецепторы нейронов солитарного тракта 2. понижает тонус вазомоторных центров 3. понижает АД 4. стимулирует ЦНС 5. вызывает седативный и снотворный эффект
2. Гипотензивное действие пентамина обусловлено:
1. угнетением сосудодвигательного центра 2. уменьшением запасов медиатора в окончаниях постганглионарных симпатических волокон 3. блокадой парасимпатических ганглиев 4. блокадой симпатических ганглиев
3. Что характерно для резерпина?
1. блокада α-адренорецепторов сосудов 2. блокада β-адренорецепторов сердца 3. уменьшение запасов медиатора в адренергических окончаниях 4. угнетение ЦНС
4. Какие вещества угнетают активность РААС?
1. нейротропные средства центрального действия 2. β - адреноблокаторы 3. блокаторы ангиотензиновых рецепторов 4. ингибиторы АПФ 5. диуретики 6. α-адреноблокаторы
5. Каким образом угнетает активность РААС эналаприл?
1. угнетает секрецию ренина 2. ингибирует ренин 3. ингибирует АПФ, нарушая образование ангиотензина II из ангиотензина I 4. блокирует ангиотензиновые рецепторы
6. Что характерно для нифедипина?
1. расширяет артериальные сосуды и уменьшает ОПС 2. уменьшает объем плазмы крови 3. активирует калиевые каналы гладкомышечных клеток сосудов 4. блокирует кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов
7. Какие препараты снижают АД путем уменьшения объема плазмы крови и изменения водно-электролитного баланса?
1. лозартан 2. дихлотиазид 3. фуросемид 4. натрия нитропруссид 5. моксонидин
8. Лабеталол применяют:
1. только для систематического лечения АГ 2. только для купирования гипертонических кризов 3. для лечения АГ и для купирования гипертонических кризов 4. для лечения сердечных аритмий
9. Натрия нитропруссид применяют для:
1. купирования гипертонических кризов 2. управляемой гипотензии 3. систематического лечения АГ 4. лечения ишемической болезни сердца
10. Побочные эффекты празозина:
1. брадикардия 2. ортостатическая гипотензия 3. рефлекторная тахикардия (умеренно выраженная) 4. угнетение ЦНС
Занятие № 11. Тема: «Антисептические и дезинфицирующие средства».
Мотивационная характеристика темы. Препараты данной группы широко применяются в медицинской практике для лечения и профилактики заболеваний, вызванных патогенными микроорганизмами (МО). На большинство возбудителей они оказывают бактерицидное действие. Антисептики обычно наносят наружно на покровные ткани (кожу, слизистые оболочки). Некоторые антисептики используют для воздействия на микроорганизмы в пищеварительном тракте и мочевыводящих путях. Дезинфицирующие средства служат для обеззараживания медицинских инструментов, аппаратуры, помещений, посуды, выделений больных. Эффект от их применения достигается быстро. Применяются для устранения и предупреждения инфекций. Многие вещества данной группы в терапевтических концентрациях вызывают антисептический эффект, а в более высоких – дезинфицирующий.
Цель:
Знать:
|
Уметь:
|
Классификацию антисептических и дезинфицирующих средств
|
Ориентироваться в номенклатуре ЛС по теме
|
Наиболее широко применяемые синонимы ЛС по теме
|
Распределять их по соответствующим группам и показаниям к применению
|
|
Вносить необходимые коррективы при исследовании врачебного рецепта
|
|
Решать вопрос о несовместимости изучаемых препаратов по теме и с препаратами других групп
|
|
