Выяснение исходного уровня знаний:
Что такое сон? Какие существуют фазы сна?
Какие вы знаете теории, объясняющие механизмы развития сна?
Какие вам известны нарушения сна?
Какими немедикаментозными мерами можно способствовать наступлению сна?
Какие отделы головного мозга ответственны за развитие сна?
Что такое эпилепсия?
Какие формы эпилепсии вы знаете?
Какие причины могут приводить к развитию эпилепсии?
Что такое болезнь Паркинсона и лекарственный паркинсонизм?
Какие нарушения происходят в экстрапирамидной системе при болезни Паркинсона?
Граф логической структуры: «Фармакология снотворных средств».
Классификация
|
Наркотического типа
|
Транквилизирующего типа
|
Барбитураты
|
Алифатические
|
Бензодиазепины
|
Препараты
|
Длительного действия 8-12часов
Барбитал
Барбитал-натрий
Фенобарбитал
Среднего действия
6-8 часов
Этаминал-натрий
|
Бромизовал
Хлоралгидрат
|
Нитразепам
Феназепам
Диазепам
«Небензодиазепиновые»
Зопиклин (имован)
Золпидем (ивадал)
|
Фармакологические свойства
|
Седативное действие (в малых дозах). Угнетение коры и подкорковых образований – снотворное действие. Барбитураты возбуждают барбитуратные рецепторы, активация этих рецепторов потенцирует эффекты ГАМК. Бензодиазепины возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, которые аллостерически взаимодействуют с рецепторами ГАМК, потенцируя ее действие, что усиливает поток ионов хлора через клеточную мембрану нейронов. Это приводит к частичной реполяризации (стабилизации) мембраны и снижению ее проницаемости. «Небензодиазепиновые» производные стимулируют ГАМК-ергические процессы в ЦНС через возбуждение подтипа омега -1 бензодиазепиновых рецепторов. Противосудорожный эффект (фенобарбитал и производные бензодиазепина). Потенцируют действие средств, угнетающих ЦНС и этилового спирта. Фенобарбитал – индуктор микросомальных ферментов печени.
|
Применение
|
Внутрь: при нарушении засыпания – этаминал-натрия и транквилизаторы; нарушении сна – барбитураты длительного действия, бромизовал. Для снятия судорог: фенобарбитал, нитразепам, феназепам, диазепам.
|
Побочные действия
|
Привыкание, лекарственная зависимость (барбитураты, производные бензодиазепина). Дозозависимая антероградная амнезия, парадоксальные реакции (раздражительность, возбуждение, галлюцинации) (бензодиазепины). Кумуляция, последействие – головные боли, депрессия, утомляемость, феномен «отдачи» при внезапной отмене (барбитураты, особенно длительного действия). Нарушение структуры сна – дефицит «быстрого» сна (особенно - барбитураты, незначительно – бензодиазепины). Индукция микросомальных ферментов печени (барбитураты). Мышечная слабость (бензодиазепины); гипотензивное и спазмолитическое действие, нефротоксичность и гепатотоксичность (барбитураты). В больших дозах угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров (барбитураты). Все препараты проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
|
Отравление
|
При остром отравлении барбитуратами промывают желудок, дают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Аналептики (бемегрид) используют только при относительно легкой форме отравления, в тяжелом случае проводят искусственную вентиляцию легких.
При остром отравлении снотворными транквилизирующего типа действия используют флумазенил - антагонист бензодиазепиновых рецепторов.
|
Граф логической структуры: «Фармакология противосудорожных средств».
Классификация
|
Противоэпилептические средства при больших судорожных припадках
|
Противоэпилептические средства при малых судорожных припадках
|
Средства при эпилептическом статусе
|
Препараты
|
Фенобарбитал
Фенитоин (дифенин)
Клоназепам
Карбамазепин
Вальпроевая к-та (конвулекс)
Примидон (гексамидин)
Ламотриджин
|
Этосуксимид
Клоназепам
Вальпроевая кислота
|
Диазепам
Клоназепам
Сульфат магния
Наркозные средства
|
Фармакологические свойства
|
Противосудорожное действие обусловлено повышением тормозного влияния ГАМК в ЦНС, благодаря возбуждению барбитуровых рецепторов (фенобарбитал, гексамидин); возбуждению бензодиазепиновых рецепторов (клоназепам, карбамазепин, диазепам); блокаде фермента ГАМК-трансфераза (конвулекс). Дифенин нарушает работу калий-натриевого насоса, что уменьшает проницаемость мембраны для ионов натрия, что снижает амплитуду потенциалов действия и повышает проницаемость мембраны к ионам калия, что снижает чувствительность клеток к стимуляции. Ламотриджин блокирует пресинаптические натриевые каналы, снижая высвобождение возбуждающих нейромедиаторов - глутамата из пресинаптических окончаний, понижает активность глутаматергической системы мозга. Угнетают моторные центры КБП и повышают судорожный порог, снижают высвобождение ионов кальция через кальциевые каналы, необходимого для синаптической передачи (этосуксимид, триметин). Оказывают анальгезирующее действие при неврите тройничного нерва (карбамазепин, дифенин, этосуксимид, триметин). Антиаритмическое действие (дифенин). Карбамазепин обладает антидепрессивной и антиаритмической активностью. Седативное действие (фенобарбитал). Индукторы ферментов печени (дифенин, карбамазепин, фенобарбитал).
|
Применение
|
Для профилактики приступов эпилепсии и купирования эпилептического статуса. Неврит тройничного нерва. Карбамазепин используют в лечении маниакально-депрессивных расстройств.
|
Побочные действия
|
Аллергические реакции, нарушения со стороны крови (лейкопения, мегалобластическая анемия), проникают через плацентарный барьер и оказывают тератогенное действие (все препараты). Гиперплазия десен, гирсутизм, остеопороз, тремор, нистагм, атаксия (дифенин). Атаксия, диплопия, угнетение ЦНС, нарушение равновесия, сухость во рту, запор, гепатотоксичность, подавление автоматизма желудочков сердца (карбамазепин). Нарушение функции печени и поджелудочной железы (конвулекс). Особенно высокий риск гепатотоксичности конвулекса у детей до 2-х лет и при совместном приеме с другими противосудорожными средствами. Усталость, мышечная слабость, нарушение равновесия и походки, нарушение поведения, эйфория, спутанность сознания, усиливает проявления закрытоугольной глаукомы (клоназепам). Нарушение памяти (ламотриджин).
|
Граф логической структуры «Фармакология противопаркинсонических средств.
Классификация
|
Средства, повышающие уровень дофамина в полосатом теле
|
Средства, блокирующие центральные холинорецепторы
|
Препараты
|
Предшественник дофамина:
Леводопа
Наком (синемет)
Агонисты дофаминовых рецептороы:
Бромокриптин
Ингибиторы МАО-В:
Селегилин
Блокаторы NMDA- рецепторов:
Глудантан
Амантадин (мидантан)
|
Тригексифенидил (циклодол)
Трипериден (норакин)
|
Фармакологические свойства
|
Препараты, снижающие холинергические влияния, являются антагонистами М-холинорецепторов. Предшественник дофамина (леводопа). Увеличивает синтез дофамина в мозге и периферических тканях, уменьшает преимущественно гипокинезию и мышечную ригидность. Наком содержит леводопу и блокатор периферической ДОФА-декарбоксилазы – карбидопу. Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер и не препятствует образованию дофамина из леводопы в ЦНС. Леводопу сочетают с карбидопой так как подавляется образование дофамина в периферических тканях, уменьшается побочное действие леводопы со стороны периферических тканей и усиливается противопаркинсоническое действие. Угнетают глутаматергические процессы в мозге, неконкурентные антагонисты NMDA-рецепторов, уменьшают ригидность и гипокинезию, по эффективности уступают леводопе (мидантан, глудантан). Стимулирует Д2 - дофаминовые рецепторы в полосатом теле (бромокриптин). Селегилин ингибитор МАО-В, часто применяется совместно с леводопой. Обладает противовирусными свойствами (мидантан). Снижает продукцию пролактина и соматотропного гормона гипофиза (бромокриптин).
|
Применение
|
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма. При паркинсонизме, вызванном антипсихотическими средствами применяются центральные холиноблокаторы.
|
Побочные действия
|
Холиноблокаторы: снижение памяти, нарушение зрения (расширение зрачка, обострение глаукомы), задержка мочи, сухость во рту. Тошнота, рвота, ортостатический коллапс, аритмии, психические расстройства (леводопа, наком, бромокриптин). Головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость (мидантан, глудантан).
|
Задания для контроля результатов усвоения.
Снотворные средства из группы бензодиазепинов:
золпидем 2. феназепам 3. диазепам 4. этаминал-натрий 5. нитразепам
Снотворное средство из группы барбитуратов:
нитразепам 2. этаминал-натрий 3. золпидем 4. хлоралгидрат
Продолжительность фазы «быстрого» сна барбитураты:
удлиняют 2. укорачивают 3. не изменяют
Нитразепам:
обладает анксиолитическим действием 2. вызывает снотворный эффект 3. расслабляет скелетные мышцы, блокируя нервно-мышечную передачу 4. миорелаксант центрального действия 5. обладает противосудорожными свойствами 6. может вызвать лекарственную зависимость 7. взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами
5. Флумазенил:
1. снотворное средство 2. производное бензодиазепина 3. агонист бензодиазепиновых рецепторов 4. антагонист бензодиазепиновых рецепторов
6. Для предупреждения больших судорожных припадков применяют:
1. карбамазепин 2. этосуксимид 3. дифенин 4. ламотриджин 5. натрия вальпроат
7. Натрия вальпроат:
1. угнетает глутаматергические процессы в мозге 2. усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге 3. способствует образованию ГАМК и препятствует ее инактивации 4. эффективен при всех формах эпилепсии
8. Диазепам:
1. способствует образованию ГАМК и препятствует ее инактивации 2. блокирует дофаминовые рецепторы 3. возбуждает бензодиазепиновые рецептры 4. угнетает глутаматергические процессы в мозге
9. Группы противопаркинсонических средств, стимулирующих дофаминергические процессы в мозге:
1. предшественник дофамина 2. блокаторы холинорецепторов 3. ингибиторы МАО-В. 4. агонисты дофаминовых рецептороы
10. Угнетает холинергические механизмы в головном мозге:
1. циклодол 2. селегилин 3. бромокриптин 4. мидантан 5. леводопа
Занятие № 7. Тема: «Психостимулирующие средства».
Мотивационная характеристика темы: Стимуляторы ЦНС применяются в различных областях современной медицины – психиатрии, неврологии, хирургии и других. Сущность их действия состоит в активирующем влиянии на функции ЦНС. Каждая группа препаратов, возбуждающих ЦНС, имеет свой механизм действия, свою точку приложения и свои особенности применения. В зависимости от характера влияния на высшую нервную деятельность и целей, с которыми они применяются в медицине, средства, возбуждающие ЦНС подразделяются на несколько подгрупп:
адренергические психостимуляторы
неадренергические психостимуляторы (адаптогены)
ноотропные средства
аналептики различного механизма действия.
Цель работы:
Знать:
|
Уметь:
|
Классификацию адренергических психостимуляторов по химической структуре
|
Ориентироваться в номенклатуре ЛС, возбуждающих ЦНС и их синонимах; распределять по фармакотерапевтическим группам
|
Классификацию неадренергических психостимуляторов
|
Обосновать выбор адекватного ЛП с учетом патологического состояния
|
Классификацию и особенности применения ноотропных средств
|
Решать вопрос о несовместимости ЛС, возбуждающих ЦНС между собой и с препаратами других групп ЛС
|
Классификацию аналептиков по механизму действия и точкам приложения в ЦНС
|
Вносить необходимые коррективы при исследовании врачебного рецепта и проводить замену указанного препарата на аналогичный по действию ЛП.
|
Необходимый уровень знаний и умений.
Нормальная анатомия и физиология
|
Знать общую схему нейронного строения ЦНС. Функции нейрона: проведение, возбуждение, выделение медиатора.
|
Патология
|
Иметь общие представления о нервно-психических расстройствах: нарушениях восприятия, ассоциаций, представлений, мышления, поведения.
|
Биохимия
|
Знать структуру нейромедиаторов – катехоламинов (адреналина, норадреналина, дофамина), серотонина, ГАМК; схему их биосинтеза. Знать роль ферментов в осуществлении их метаболизма.
|
Латинский язык
|
Уметь читать и выписывать рецепты.
|
Выяснение исходного уровня знаний:
Что такое адаптогенное действие? Какое значение оно имеет для организма?
Какие медиаторы оказывают стимулирующее действие на ЦНС?
Укажите схему биосинтеза адреналина. Какие ферменты принимают участие в метаболизме адреналина и норадреналина?
Какое влияние оказывает ГАМК на метаболические и энергетические процессы в головном мозге?
Какие вы знаете растения, оказывающие адаптогенное действие на организм человека?
Назовите дыхательные аналептики, которые вы изучали ранее в курсе фармакологии. Каков механизм их действия?
Что такое анорексигенное действие? Какие препараты из этой группы вы уже изучали ранее в теме адреномиметики?
При каких патологических состояниях наступает угнетение дыхания?
Граф логической структуры: «Средства, возбуждающие центральную нервную систему».
Классификация
|
Адренергические психостимуляторы
|
Неадренергические психостимуляторы (адаптогены)
|
Ноотропные средства
|
Аналептики
|
Препараты
|
Амфетамин (фенамин)
Меридил
Сиднокарб
Кофеин
|
Настойки:
женьшеня,
аралии, лимонника,
заманихи.
Экстракты:
элеутерокок-ка, родиолы. Пантокрин.
|
Пирацетам (ноотропил)
Аминалон,
Пикамилон,
Натрия оксибутират
Пиридитол
(энцефабол)
Фезам (пирацетам + циннаризин)
|
1.Кофеин*
Камфора
Сульфокам-фокаин
Бемегрид
2.Цититон
Лобелин
Аммиака раствор
3.Никетамид (кордиамин)
|
* Примечание: 1 – препараты прямого механизма действия, 2 – препараты рефлекторного механизма действия, 3 – препараты смешанного механизма действия.
Фармаколо-гические свойства
|
Возбуждают ЦНС (продолговатый мозг), стимулируют дыхательный и сосудодвигетельный центры (прямые аналептики). Блокирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и проявляет антагонизм с аденозиновыми рецепторами, повышает тонус кровеносных сосудов мозга, стимулирует секрецию желез желудка, снижает тонус мышц бронхов, увеличивает диурез, повышает основной обмен, стимулирует гликогенолиз, липолиз вызывает гипергликемию, временно повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность во сне (кофеин). Камфора оказывает местное раздражающее действие, прямое стимулирующее действие на сердце, стимулирует дыхательный (ДЦ) и сосудодвигательный (СДЦ) центры. Кордиамин, карбоген – стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков и оказывает прямое возбуждающее влияние на ДЦ и СДЦ. Бемегрид – прямое стимулирующее влияние на ДЦ и СДЦ. Этимизол – стимулирует ДЦ, оказывает психоседативное действие. Повышают процессы возбуждения в коре, за счет стимуляции адренергических нервов, временно повышают умственную и физическую работоспособность, отодвигают границы сна (адренергические психостимуляторы). Повышают функцию коры, активируют гипоталамус и гипофиз, повышают устойчивость организма к болезнетворным воздействиям, улучшают умственную и физическую работоспособность (адаптогены); блокируют КОМТ (лимонник). Повышают метаболические и энергетические процессы в коре головного мозга, уменьшают проявления умственной недостаточности, обладают антигипоксическим действием (ноотропы), обладают транквилизирующим действием (пикамилон, натрия оксибутират).
|
Применение
|
Остановка дыхания, сосудистый коллапс, легкая степень отравления наркотиками, алкоголем и другими средствами, угнетающими ЦНС, асфиксия новорожденных, для выведения из наркоза после окончания операции (аналептики). Кофеин – при мигрени, гипотонии, в качестве стимулятора дыхания и психостимулятора. Камфора – стимуляция сердечной деятельности и дыхания. Утомление, нарколепсия (патологическая сонливость), гипотония, астения (кратковременно – адренергические психостимуляторы, длительно – адаптогены); для повышения неспецифической устойчивости организма, выздоровления после тяжелых соматических заболеваний (адаптогены). Умственная недостаточность, алкогольные энцефалопатии, последствия инсультов, черепно-мозговых травм (ноотропы).
|
Побочные действия
|
Судороги, повышение АД при передозировке (аналептики). Бессонница, повышение АД, тахикардия (адренергические психостимуляторы); лекарственная зависимость (фенамин); повышение желудочной секреции и диуреза, снижение агрегации тромбоцитов, привыкание, лекарственная зависимость (кофеин). Передозировка кофеином – бессонница, тахикардия, сердечная аритмия; противопоказан при выраженной артериальной гипертензии, бессоннице.
|
Задания для контроля результатов усвоения.
Оказывают прямое стимулирующее влияние на дыхательный центр:
камфора 2. бемегрид 3. лобелин 4. этимизол 5. кофеин 6. кодеин
Стимуляторы дыхания смешанного механизма действия:
этимизод 2. кордиамин 3. бемегрид 4. карбоген 5. цититон
3. Лобелин стимулирует дыхание, потому что возбуждает N-холинорецепторы:
1. дыхательных мышц 2. хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников 3. вегетативных ганглиев 4. каротидных клубочков.
4. Кофеин:
1. увеличивает частоту и глубину дыхания 2. оказывает психостимулирующее действие 3. снижает артериальное давление 4. может вызвать тахикардию
5. Бессонницу могут вызывать:
1. диазепам 2. сиднокарб 3. кофеин 4. феназепам 5. бисакодил
6. Основные эффекты ноотропных средств:
1. уменьшение проявлений умственной недостаточности 2. антигипоксический 3. анксиолитический 4. антидепрессивный
7. Кофеин противопоказан при:
1. выраженной артериальной гипертензии 2. артериальной гипотензии 3. бессоннице 4. сонливости
8. При умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга могут применяться:
1. кофеин 2. сибнокарб 3. диазепам 4. пирацетам 5. настойка аралии
9. Сиднокарб применяют:
1. для устранения бреда и галлюцинаций при психозах 2. при нарколепсии 3. для временного повышения умственной и физической работоспособности 4. для устранения эмоционального напряжения
10. Механизм действия кофеина:
1. блокирует аденозиновые рецепторы 2. стимулирует аденозиновые рецепторы 3. блокирует ГАМК-рецепторы 4. активирует ФДЭ 5. блокирует ФДЭ.
Занятие № 8. Тема: «Сердечные гликозиды и нестероидные кардиотоники. Антиаритмические средства».
Мотивационная характеристика темы: Одними из основных патогенетических средств терапии сердечной недостаточности являются сердечные гликозиды (СГ). Это препараты, полученные из растений, наперстянки, ландыша, строфанта, горицвета, морозника, морского лука. СГ увеличивают силу сердечных сокращений и замедляют частоту без увеличения потребности миокарда в кислороде. В зависимости от особенностей фармакокинетики препараты СГ применяются при острой и хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца. В настоящее время используются нестероидные кардиотоники для устранения острой сердечной недостаточности. Антиаритмические средства – группа ЛС, применяемых для коррекции нарушенного ритма и для восстановления электролитного баланса. При определении показаний к назначению препарата учитывается форма аритмии, ее причины, условия способствующие развитию аритмии, продолжительность лечения и возможные осложнения.
Цель работы:
Знать:
|
Уметь:
|
Классификацию СГ по производящим растениям
|
Ориентироваться в номенклатуре ЛС, классификации и дозировании их для лечения острой и хронической сердечной недостаточности и аритмии сердца
|
Классификацию СГ по основным фармакокинетическим параметрам
|
Устанавливать связь между механизмом действия и показаниями к применению
|
Классификацию антиаритмических средств
|
Обосновать рациональное применение ЛС в зависимости от скорости наступления эффекта и длительности действия
|
Основные синонимы изучаемых препаратов
|
Вносить необходимые коррективы при исследовании врачебного рецепта по дозированию и замене выписанного рецепта на аналогичный препарат
|
Необходимый уровень знаний и умений:
Нормальная анатомия и физиология человека
|
Знать строение сердца и регуляцию работы сердца (представление о проводящей системе сердца и центрах регуляции сердечного ритма).
|
Патология
|
Иметь общие представления о недостаточности кровообращения, функциях сердца и патологических состояниях, связанных с нарушением функций сердца.
|
Фармакогнозия
|
Знать лекарственные растения, содержащие СГ и антиаритмические средства.
|
Фармацевтическая химия
|
Знать физико-химические свойства препаратов, зависимость структуры и действия.
|
Латинский язык
|
Уметь читать и выписывать рецепты.
|
|
