Антигистаминные средства - Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология


Скачать 1.56 Mb.
Название Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология
страница 3/13
Тип Документы
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   13

Антигистаминные средства.


Классификация

Н1 гистаминоблокаторы

Н2 гистаминоблокаторы

Антигистаминолибераторы (стабилизаторы мембраны тучных клеток)



Препараты

1 поколения:

угнетающие ЦНС:

дифенгидрамин (димедрол);

прометазин (дипразин, пипольфен);

хлоропирамин (супрастин);

клемастин (тавегил);

мебгидролин (диазолин);

квифенадин (фенкарол);

ципрогептадин (перитол)

2 поколение:

не влияющие на ЦНС:

лоратадин (кларитин);

цетиризин (зиртек).
Активные метаболиты:

дезлоратадин (эриус);

фексофенадин (телфаст)

1 поколение:

циметидин

2 поколение:

ранитидин

3 поколение:

фамотидин

4 поколение:

низатидин

кромолин натрия (интал);

кетотифен (задитен);

недокромил (тайлед)

Фармакологические свойства

уменьшают реакцию организма на гистамин: устраняют спазм гладкой мускулатуры, уменьшают проницаемость капилляров, устраняют отек тканей, снижение АД, снижение токсичности гистамина. Активирует гистаминазу (диаминооксидазу) разрушает гистамин (фенкарол). Оказывают седативное действие на ЦНС (особенно димедрол и дипразин), обладают ганглиоблокирующим и коронаролитическим действием (димедрол), центральным и периферическим холиноблокирующим действием (димедрол, дипразин), адреноблокирующим действием (дипразин), противовоспалительным действием (все препараты), местноанестезирующим и противорвотным действием (димедрол, дипразин), спазмолитическим эффектом, серотониноблокирующим (ципрогептадин). Препараты 1-го поколения обладают низкой селективностью и относительно небольшой длительностью действия (4-12 часов), в 2-го поколения оказывают более избирательное и длительное (18-24 часа) действие.

угнетение спонтанной и стимулированной гистамином секреции желудочного сока, повышение продукции простагландинов (ПГ) Е1, что ведет к повышению секреции слизи и бикарбонатов и улучшению микроциркуляции в сосудах ЖКТ

блокируют фосфодиэстеразу, накапливается ц.АМФ, что тормозит дегрануляцию тучных клеток и задерживает высвобождение гистамина и других БАВ из тучных клеток. Подавляют синтез лейкотриенов в дыхательных путях.




Побочные эффекты, противопоказания.

седативное, снотворное действие (димедрол, дипразин), головокружение, головная боль, сухость во рту (особенно димедрол и дипразин), раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Ципрогептадин повышает аппетит. Нельзя назначать водителям и другим лицам, профессия которых требует повышенного внимания (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил), беременным женщинам в первом триместре и при язвенной болезни желудка.

в большей степени характерны для циметидина: антиандрогенное действие (импотенция), повышение секреции пролактина (гинекомастия), гепатотоксичность (ингибитор печеночных ферментов цитохрома Р450), нарушение всасывания витамина В12 (анемия), аллергические реакции, головокружение, депрессия, алопеция. Циметидин снижает качество жизни. Не назначают беременным и детям до 12 лет.

кетотифен: седативное действие, потенцирование действия снотворных, седативных препаратов и этилового спирта, снижает количество тромбоцитов, сухость во рту. Не назначают при беременности, водителям и другим лицам, профессия которых требует повышенного внимания. Кромолин и недокромил - раздражение слизистой оболочки, кашель, кратковременный бронхоспазм. Не назначают беременным и детям до 5 лет, при астматическом статусе.



Средства, применяемые при бронхоспазмах


Бронхорасширяющие средства

Ингибиторы лейкотриенов.

Группы:

1. стимуляторы адренорецепторов

2. М-холиноблокаторы

3. Ингибиторы фосфодиэстеразы (метилксантины

Препараты:

а. α и β - адреностимуляторы: эпинефрин, эфедрин.

б. β1 и β2 адреностимуляторы - изопреналин, орципреналин.

в. β2 адреностимуляторы короткого (сальбутамол, фенотерол, тербуталин) и длительного (формотерол, салметерол) действия

ипратропия бромид;

окситропия бромид;

тиотропия бромид.


теофиллин;

эуфиллин.

зафирлукаст (аколат);

монтелукаст (сингуляр).

Фармакологические свойства

а. Бронхолитическое действие этой группы связано со стимуляцией β2 – адренорецепторов бронхов, что приводит к активации аденилатциклазы, увеличению образования цАМФ, снижению содержания Са2+ в гладкомышечных клетках и в конечном итоге к расслаблению мышц бронхов. Препараты короткого действия применяются для купирования приступов, а длительного действия также для профилактики приступов, особенно ночных.

б. Антагонисты мускариновых (М2 и М3) рецепторов конкурентно ингибируют эффекты ацетилхолина, в частности сокращение гладких мышц и повышение секреции эпителием дыхательных путей. Показаны при бронхообструктивном синдроме и бронхиальной астме.

в. Метилксантины ингибируют фосфодиэстеразу в гладких мышцах бронхов, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ; в результате снижается концентрация внутриклеточного Са2+ и как следствие развивается бронходилятация.

Антагонисты рецепторов ЛТD4 и ЛТЕ4, в результате устраняется отек слизистой оболочки дыхательных путей, спазм гладкой мускулатуры бронхов. Показаны для профилактики приступов бронхиальной астмы. При остром приступе можно использовать в качестве вспомогательного средства в сочетании с ингаляционными кортикостероидами или β – адреномиметиками. Лечебный эффект развивается в течение первой недели лечения.

Побочные эффекты, противопоказания.

а. Тахикардия, тремор, головные боли, аритмии, учащение приступов стенокардии. Противопоказания – артериальная гипертензия, стенокардия, гипертиреоз, тахиаритмии.

б. Сухость во рту, редко – диплопия. Противопоказаны при глаукоме. С осторожностью при аденоме предстательной железы.

в. Тошнота, боли в желудке, сердцебиение, тремор, головная боль, головокружение, нарушение сна, тахикардия, тахиаритмия. Противопоказания – артериальная гипотензия, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, острый инфаркт миокарда, распространенный атеросклероз, судорожные припадки в анамнезе.

Головная боль, диспепсические явления, кратковременное повышение содержания трансаминаз в сыворотке крови. Противопоказаны при индивидуальной непереносимости.




Задания для контроля результатов усвоения.

  1. Гистамин повышает желудочную секрецию, потому что:

  1. стимулирует Н1 – рецепторы 2. Стимулирует Н2 – рецепторы. 3. Стимулирует Н3 - рецепторы

  2. Ранитидин блокирует действие гистамина на:

1. энтерохромаффиноподобные клетки 2. париетальные клетки 3. клетки, продуцирующие гастрин.

3. Блокатор Н1 – рецепторов, используемый в качестве противорвотного средства:

1. ондансетрон 2. метоклопрамид 3. дипразин 4. этаперазин 5. домперидон

4. Блокаторы гистаминовых Н2 – рецепторов:

1. метоклопрамид 2. мизопростол 3. пирензепин 4. ранитидин 5. омепразол 6. фамотидин

5. Показания к применению ранитидина:

1. гиперацидный гастрит 2. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки 3. гипацидный гастрит 4. атония желудка

6. Препараты, препятствующие высвобождению биологически активных веществ из тучных клеток:

1. блокаторы гистаминовых Н1 – рецепторов 2. цитостатики 3. блокаторы гистаминовых Н2 – рецепторов 4. β – адреномиметики 5. кромолин-натрий

7. Препараты, препятствующие взаимодействию гистамина с Н1 – рецепторами в тканях:

1. димедрол 2. диазолин 3. кромолин-натрий 4. фенкарол 5. лоратадин

8. Механизм терапевтического действия кромолин-натрия при аллергических реакциях немедленного типа:

1. блокада гистаминовых Н1 – рецепторов 2. нарушение синтеза иммуноглобулинов 3. стабилизация мембран тучных клеток и уменьшение выделения из них медиаторов аллергии 4. блокада гистаминовых Н24. побочное 4. рефлекторное 5. главное – рецепторов

9. Какие эффекты гистамина уменьшаются блокаторами гистаминовых Н1 – рецепторов?

1. повышение проницаемости капилляров 2. усиление желудочной секреции 3. повышение тонуса мышц бронхов и кишечника 4. снижение тонуса гладких мышц артерий

10 Эуфиллин:

1. блокирует гистаминовые Н1 – рецепторы 2. является адреномиметиком 3. относится к спазмолитикам миотропного действия 4. расширяет бронхи 5. применяется для предупреждения и купирования бронхоспазма.
Занятие № 3. Тема: «Средства, действующие в области афферентной иннервации - вяжущие, раздражающие, адсорбирующие и обволакивающие.
Мотивационная характеристика темы: Нейротропные ЛС влияют на нервную регуляцию функций организма. С помощью этих препаратов можно воздействовать на передачу возбуждения в разных уровнях ЦНС и периферических нервов.

Исходя из структурно-функциональных особенностей разных звеньев рефлекторной дуги, выделяют вещества, которые влияют на афферентную и эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области афферентных нервов, в свою очередь, подразделяются на средства возбуждающего и угнетающего типа действия. Показания к применению этих ЛС зависят не только от направленности действия на афферентный отдел периферической нервной системы, но и от особенностей фармакокинетики отдельных препаратов. Знание особенностей каждой группы ЛС и основных представителей, позволяет адекватно оценить возможности применения препарата в конкретном случае и побочные эффекты.
Цель работы:



Знать:

Уметь:

1. Классификацию ЛС в зависимости от вида действия на афферентную иннервацию

1. Определять принадлежность ЛС к различным группам средств - вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие или раздражающие.

2. Основных представителей вяжущих, раздражающих, обволакивающих и адсорбирующих ЛС

2. Проводить квалифицированную замену препаратов в пределах одной и той же фармакологической группы.

3. Основные показания, побочные эффекты и противопоказания к назначению данных препаратов.

3. Отвечать на контрольные вопросы по изучаемой теме.




4. Решать ситуационные задачи на определение ЛС по предложенным характеристикам


Необходимый уровень знаний и умений:


Нормальная физиология и анатомия человека

Строение периферической нервной системы. Строение рефлекторной дуги. Понятие о рецепторах.

Патология

Нарушение проведения импульсов по периферической нервной системе и патологические состояния, возникающие в результате этого. Понятие о рефлекторном действии ЛС.

Фармакогнозия

Лекарственные растения, обладающие вяжущим и раздражающим действием.

Фармацевтическая химия

Физико-химические свойства изучаемых ЛС, растворимость в воде и жирах.

Латинский язык

Уметь выписывать и читать рецепты



Выяснение исходного уровня знаний.



  1. Что такое рефлекторная дуга?

  2. Какова структура и функции периферической нервной системы?

  3. Что такое рефлекторное действие ЛВ? Приведите примеры.

  4. Что такое местное действие ЛВ? Какие разновидности местного действия вы знаете?

  5. Что такое резорбтивное действие ЛВ? В каких случаях оно развивается?

  6. Что такое адсорбция веществ? Какие вещества могут выступать в качестве адсорбентов и почему?

  7. Какие вещества следует применять для уменьшения раздражающего действия ЛВ?

Граф логической структуры темы: «Средства, действующие в области афферентной иннервации - вяжущие, раздражающие, адсорбирующие и обволакивающие.
Лекарственные средства, действующие преимущественно в области окончаний афферентных нервов.


Снижающие возбудимость

Повышающие возбудимость
1   2   3   4   5   6   7   8   9   ...   13

Похожие:

Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Экзаменационные вопросы по клинической фармакологии фармацевтический факультет
Клиническая фармакология противовирусных средств. Классификация. Особенности использования
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon «Гепарины: лечебное и профилактическое использование»
Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию Кафедра госпитальной терапии им. Р. Г. Межебовского с курсом клинической...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon «согласовано» Руководитель департамента образовательных медицинских...
Государственный стандарт послевузовской профессиональной подготовки специалистов с высшим медицинским образованием по специальности...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Методические указания по фармакологии для студентов заочного обучения...
Методические указания предназначены студентам фармацевтического факультета заочной формы обучения медицинских и фармацевтических...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Страчунский
Рамн, заведующий кафедрой клинической фармакологии Московской медицинской академии им. И. М. Сеченова
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Предмет Договора
Общество с ограниченной ответственностью «Национальное агентство клинической фармакологии и фармации»
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Клинической фармакологии
Учебное пособие предназначено для студентов, обучающихся по специальности 33. 05. 01 Фармация
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Возврату в академию
Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Возврату в академию
Составитель: к м н., доцент кафедры клинической фармакологии и интенсивной терапии Рогова Наталия Вячеславовна
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Вопросы к экзамену по фармакологии (педиатрический факультет) 91
Итоговое занятие по фармакологии средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему и систему крови, маточных, мочегонных и противоаллергических...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Тест по теме «Общая фармакология. Фармакокинетика и фармакодинамика»»
А. Раздел фармакологии, изучающий фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных средств
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Учебно-методическое пособие к практическим занятиям по фармакологии...
Основная задача пособия заключается в том, чтобы студент представлял себе объем базовых знаний и умений, которые он должен иметь...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Руководство к практическим занятиям по фармакологии «фармакология...
Руководство предназначено для студентов II-III курсов, обучающихся по специальности 060105(65) стоматология
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Методические рекомендации к практическим занятиям по фармакологии...
Обучить элементам сравнительного анализа эффективности средств, влияющих на желудочно-кишечный тракт, путем решения фармакотерапевтических...
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Руководство предназначено для студентов, клинических ординаторов...
А. Р. Умерова – доцент, зав кафедрой клинической фармакологии, гбоу впо «Астраханский гму» Минздрава России
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии фармакология icon Сборник тестовых заданий по фармакологии для студентов медицинских училищ и колледжей
Сборник предназначен для самоподготовки студентов к практическим занятиям, контрольным работам, зачетам и экзамену по фармакологии,...

Руководство, инструкция по применению




При копировании материала укажите ссылку © 2024
контакты
rykovodstvo.ru
Поиск